Препарат Сальбутамол: способы применения, варианты доз

Сальбутамол – негормональный препарат, который выпускается в виде таблеток, сиропа и аэрозоля, раствора. Отпускается только по рецепту врача. Препарат воздействует на бетаадренорецепторы, приводя к расширению бронхов, но так как такие чувствительные окончания есть во многих органах, возможны и другие, в том числе нежелательные реакции (со стороны сердца, сосудов, матки, щитовидной железы и пр.).

Основные показания для применения – обструкция бронхов при различных заболеваниях (бронхиальной астме, бронхите и пр.). Может взаимодействовать с другими лекарствами (гормонами, мочегонными, стимуляторами ЦНС, сердечными гликозидами), поэтому применяется с острожностью. Способ применения зависит от формы: таблетки, сироп, для ингаляций. Средняя терапевтическая доза – около 4-8 мг в сутки. Можно принимать до 4 раз в день.

Цена на препарат от 40 до 150 рублей. Среди аналогов – Комбипэк, Сальбутабс, Сальбутамол-мхфп, Сальгим, Сальбутамол-Солофарм, Аскорил, Асталин, Винтоин и другие.

Основные характеристики препарата Сальбутамол

Активным веществом препарата Сальбутамол является сальбутамола сульфат. Лекарственное средство было синтезировано в Америке в 1980 году и быстро завоевало популярность как эффективный препарат, купирующий приступы бронхиальной астмы. Именно для астматиков Сальбутамол послужил первым и основным помощником в поддержании стабильности состояния.

Механизм действия

Механизм действия Сальбутамола представлен ниже в таблице по отношению к различным тканям и органам.

В организме человека многие реакции контролируются через особые образования – рецепторы. На них действует или нервный импульс, проходящий по волокну, или особые вещества-медиаторы, которые вызывают изменения конфигурации этого рецептора, а тот в свою очередь влияет на состояние той или иной ткани. Этот механизм не является гормональным, а называется рецепторным.

Одним из видов таких образований являются бета-адренорецепторы. Они бывают нескольких подвидов: альфа и бета. Бета-рецепторы делятся на бета1, бета2 и бета3. Бета2-адренорецепторы располагаются во многих анатомических структурах и действуют противоположно бета1.

Рекомендуем прочитать о том, как выбрать ингалятор от астмы. Из статьи вы узнаете о том, какой небулайзер лучше для базисной и симптоматической терапии БА, для чего нужен спейсер, алгоритме применения ингалятора при БА.

А здесь подробнее о том, какие ингаляции можно делать при бронхите.

Основное действие

Свое основное действие в пульмонологии Сальбутамол реализует через бронхи. Сокращение бронхов осуществляется особыми гладкомышечными клетками. Сальбутамол в терапевтических дозах расслабляет эти элементы, вызывая расширение просвета воздухоносных путей.

При астме происходит сильнейший спазм, то есть неконтролируемое сокращение бронхов и сужение просвета, что ухудшает вентиляцию и дыхание. Поэтому при данной патологии Сальбутамол применяется в первую очередь.

Также он влияет на такой важный параметр дыхательной системы, как мукоцилиарный клиренс. Это понятие объединяет способность эпителия бронхов поддерживать оптимальную среду, уровень вязкости и состояние клеток-эпителиоцитов внутри бронхов. Эти клетки имеют особые отростки, которые, колеблясь, изгоняют образующийся секрет.

В нем содержатся бактерицидные и прочие нужные дыхательным путям вещества, которые поддерживают безопасность в бронхах и защищают от заражения и повреждения.

При воспалительных процессах нормальное отхождение слизи затрудняется, а Сальбутамол улучшает это состояние. Также он препятствует развитию аллергии при бронхоспазме, снижая выделение аллергических биологически-активных субстанций (гистамина, лейкотриенов).

Его действие на гладкие мышцы матки вызывает снижение сократительной активности органа, а это подавляет преждевременные роды. Однако в акушерстве и гинекологии данный феномен редко используют как основное действие.

На сердечно-сосудистую систему Сальбутамол не оказывает негативного влияния в средних дозировках. Он даже немного расширяет коронарные артерии, улучшая питание миокарда.

Дело в том, что у всех веществ, активирующих адрено-рецепторы, имеется дозозависимый эффект. С увеличением дозы уменьшается их селективность наряду с усилением эффекта на эти образования.

Поэтому при повышении дозы Сальбутамола растут все риски нежелательных эффектов, как по основному механизму действия, так и по начинающейся стимуляции бета1-адренорецепторов, которые активируют сердечную деятельность. Поэтому у лиц с кардиологическими проблемами применять Сальбутамол нужно аккуратно.

Также он влияет и на метаболизм:

• уменьшает уровень калия в крови;
• увеличивает содержание глюкозы (за счет интенсивного расщепления гликогена);
• повышает уровень инсулина и других гормонов;
• повышает риск ацидоза (увеличение кислотности в организме за счет интенсивного расщепления жира и появления большого количества жирных кислот).

Эти эффекты не являются желательными при использовании, но они поддаются контролю и также зависят от дозы препарата в крови.

Смотрите в этом видео о механизме действия бета-адреномиметиков:

Фармакодинамика

Фармакодинамика препарата показывает, что Сальбутамол селективно связывается с бета2-адренорецепторами на поверхности всех органов-мишеней. Основной локализацией большого количества этих рецепторов являются легкие. Поэтому его основной эффект связан с дыхательной системой. Препарат действует в течение 4-6 часов, поскольку не разрушается особыми ферментами, расщепляющими основные медиаторы этих рецепторов.

Увеличить продолжительность эффекта помогают специальные пролонгированные формы: действие продлевается до 12 часов. Сам эффект начинает реализовываться быстро, что определяет его использование для купирования острых состояний уже через 5-7 минут. Через полчаса-час он достигает своего максимума, затем некоторое время поддерживается на одном уровне и начинает снижаться.

Сальбутамол может вызвать привыкание или толерантность к своему действию: уменьшается чувствительность рецепторов или их количество. Также бывают случаи тахифилаксии, мгновенного привыкания или нечувствительности.

В мышечных гладких клетках Сальбутамол действует через уменьшение содержание кальция в них, что и вызывает расслабление. На сердце и сосуды он оказывает незначительное влияние: расширяет сосуды сердца и снижает общее сопротивление других сосудов. Однако эти эффекты не столь значительны и значимы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика препарата: Сальбутамол зачастую применяется ингаляционно, при этом большая часть препарата оседает на слизистой рта и глотки, не достигая уровня дыхательных путей. И только 10-20 процентов оказывается на поверхности слизистой нижних бронхов. Там препарат всасывается эпителием и действует на рецепторы, тем самым уменьшая до минимума все системные эффекты, что является самым лучшим вариантом по безопасности применения.

При использовании внутрь таблетки хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и метаболизируются в печени. Биодоступность препарата составляет до 50 процентов при приеме внутрь, то есть половина принятого препарата достигает кровотока.

Выводится Сальбутамол преимущественно через почки с мочой в виде метаболизированного в печени соединения (70 процентов препарата выходит через сутки от приема), и только небольшая часть выделяется с желчью. С белками плазмы крови он связывается мало: 10 процентов находится в таком состоянии. На всасывание лекарства влияет прием пищи, ухудшая поступление препарата в кровь.

Период полувыведения, то есть выведения половины всего препарата, составляет от трех до семи часов.

Нужен ли рецепт для аптеки, как пишется на латинском аэрозоль

Сальбутамол должны продавать в аптеках по рецепту врача. Чтобы его получить, нужно обратиться к специалисту по месту жительства или в частный медицинский центр. На усмотрение врача будет назначен препарат.

Купить Сальбутамол без рецепта возможно в некоторых аптеках, но по правилам так делать нельзя. Аптеку могут лишить лицензии или оштрафовать. Также снимается вся ответственность за все нежелательные эффекты Сальбутамола, которые не оговорены в инструкции.

В бланке название и форма выпуска препарата пишется на латинском языке. Аэрозоль на латинском выглядит как Aerosolum, в рецепте часто указывается сокращенно Aeros. или Aer.,таблетки Tabl.,а раствор Sol. Сокращения полного наименования формы допустимо, а вот сам препарат надо писать полностью.

Показания к применению

Показания к применению следующие:

• профилактика и купирование астматических приступов при бронхиальной астме;
• бронхообструктивный синдром при хронической обструктивной болезни легких, хронической эмфиземе, хроническом бронхите;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой или воздействием аллергена (превентивно).

Режим дозирования различается у взрослых и детей. Необходимо четко соблюдать максимально допустимые суточные дозировки Сальбутамола: у взрослых составляет 200 мкг 4 раза в день, а у детей 100 мкг 4 раза в день. При использовании больших доз следует помнить об эффекте «рикошета», при котором каждый последующий приступ будет сильнее.

Также нужно соблюдать интервалы применения, при тяжелых приступах они составляют 20 минут. Для профилактики препарат используют за 10-15 минут до воздействия фактора (нагрузки или аллергена).

Продолжительность действия

Средняя стабильная продолжительность действия составляет 4 часа. При этом расширение бронхов начинается уже с первых минут и достигает предела через полчаса от применения. Максимум сохраняется некоторое время, а затем начинает снижаться.

Некоторые пролонгированные формы могут поддерживать эффект до 10-12 часов за счет замедленного высвобождения. Также следует помнить, что разово целесообразно делать только 2 ингаляции, так эффект и его максимум наступят быстрее, а вот больше двух вдохов за один раз увеличит риск нежелательных явлений.

Можно ли при беременности и грудном вскармливании

При беременности и грудном вскармливании препарат оказывает нежелательное воздействие на ребенка, потому что хорошо проникает через плаценту и грудное молоко. В период формирования плода, особенно на ранних сроках, использовать лекарство нельзя, поскольку есть риск тератогенного эффекта на плод.

При вскармливании нежелательно применять Сальбутамол кроме тех случаев, когда риск отсутствия лекарства перевесит риск для ребенка. К ним относится тяжелое течение бронхообструктивных заболеваний при невозможности применения других групп препаратов. Однако этот вопрос должен решаться акушером-гинекологом совместно с пульмонологом. Использование Сальбутамола для прекращения преждевременных родов на поздних сроках в настоящее время не практикуется.

Побочные эффекты

Побочные эффекты этого адреномиметика можно разделить по группам органов и систем:

• Со стороны сердца и сосудов: тахикардия, сердцебиение, аритмии, повышение давления, ухудшение течения сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца, спазм периферических сосудов, стенокардия, кардиопатия, боль в груди.
• Аллергические реакции: ангионевротический отек, шок, бронхоспазм, гипотония, коллапс, аллергическая эритема, отек лица.
• Нервной системы: возбуждение, тремор, бессонница, напряженность, головокружение, повышенная активность, судороги, беспокойство, сонливость, усталость.
• Пищеварения: тошнота, рвота, сухость и раздражение в полости ротоглотки, потеря или изменение аппетита.
• Метаболизма: гипергликемия, лактоацидоз, увеличение инсулина, тиреоидных гормонов, гипокалиемия.
• Парадоксальный бронхоспазм.
• Зависимость.
• Мышечные спазмы.
• Затруднение мочеиспускания.
• Потливость.
• Фарингит.

Чаще всего встречаются:

• сердцебиение, тахикардия;
• тремор;
• головокружение;
• мышечные спазмы.

Крайне редко:

• аллергия;
• парадоксальный бронхоспазм;
• нарушения сердечного цикла;
• лактоацидоз.

Передозировка: симптомы и лечение

При передозировке основные симптомы в первую очередь связаны с сердечно-сосудистой и нервной системой. Выявляют такие проявления, как:

• тахикардия, сердцебиение;
• возбуждение, тремор;
• снижение АД за счет периферической вазодилатации;
• тошнота и рвота;
• гипокалиемия, мышечные судороги и спазмы;
• галлюцинации.

Все симптомы развиваются редко, чаще ограничивается первыми двумя пунктами. Сначала нужно прекратить прием этих препаратов. Для снижения ЧСС и устранения проблем с сердцем назначают Бисопролол как антидот внутрь с осторожностью у лиц с бронхоспастической патологией. Для восстановления уровня калия назначают калиево-магниевую смесь под контролем уровня электролитов. Уменьшить возбуждение помогают седативные из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для приема являются:

• гиперчувствительность;
• беременность;
• инфаркт миокарда;
• грудное вскармливание;
• детский возраст (до 2 лет внутрь и в виде аэрозоля, до 4 лет порошка для ингаляций).

Относительные противопоказания:

• тяжелая артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца;
• тахикардии, другие аритмии;
• тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;
• миокардит;
• аортальный стеноз;
• феохромацитома;
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет;
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

Какова вероятность привыкания

Привыкание к Сальбутамолу встречается редко и в основном связано с нарушением режима приема препарата и самовольным бесконтрольным увеличением частоты и дозы лекарства. Также возможна тахифилаксия. Это и есть очень быстрое привыкание, связанное с резким снижением чувствительности к действующему веществу.

Взаимодействие с другими препаратами

Сальбутамол при одновременном приеме с препаратами других групп может изменять свое и их действие:

• Другие неселективные бета-блокаторы снижают эффект Сальбутамола (в том числе глазные капли).
• Адренергические соединения усиливают риск нежелательных эффектов (симпатомиметики).
• Производные ксантинов, диуретики и глюкокортикоиды выражено снижают уровень калия.
• Сердечные гликозиды параллельно увеличивают риск сердечных аритмий.
• Нельзя одновременно с общими анестетиками, трициклическими антидепрессантами, Мапротилином, Эрготамином, ингибиторами МАО (сердечно-сосудистые осложнения);
• С антигипертензивными и нитратами уменьшает их работу.
• С гормонами щитовидной железы усиливает их эффект на сердце.
• С ингаляционными средствами для наркоза и Леводопой увеличивает риск тяжелых желудочковых аритмий.
• Со стимуляторами ЦНС усиливает их активность.

Сальбутамол, инструкция по применению разных форм

В инструкции по применению Сальбутамола всегда указываются все варианты использования для разных форм введения: чаще всего назначают в виде ингаляций, если таблетки, то детям это 2 мг 3-4 раза в сутки, а взрослым дозу увеличивают в два раза. Оптимальную форму выбирают на основе возможности ингаляции или приема таблеток, ситуацией приема (лечение или профилактика), а также ожидаемой скоростью развития эффекта.

Способ применения и дозировка

Основной способ применения – ингаляции, а дозировка разных вариантов зависят от возраста, функциональных возможностей и тяжести состояния.

Таблетки

Взрослым можно применять таблетки в дозе 2-4 мг 1-4 раза в сутки. Максимальная доза в день составляет 32 мг, что соответствует четырем таблеткам четыре раза в сутки. Для детей доза меньше в два раза. От 2 до 6 лет назначают по 2 мг 3-4 раза в сутки, старше 12 лет – по 2-4.

Сироп

В составе сиропа сальбутамол содержится в следующих препаратах: Сальбутамол, Аскорил, Вентолин. Аскорил чаще применяют при бронхитах и простудных заболеваниях, поскольку в нем комбинируется муколитик и бетамиметик, а вот Сальбутамол и Вентолин представляют собой «чистый» бронходилататор.

Его назначают чаще детям и лицам с трудностями в глотании при нервно-мышечных заболеваниях и нарушениях работы пищевода (когда жидкая пища проходит легче твердой). В сиропе, как правило, содержится 0,4 мг действующего вещества на один миллилитр. Суточные дозировки у взрослых 4-8 мг, у детей 2-4 старше 12 лет и 1-2 мг от 2 до 6.

Для небулайзера

В небулайзере раствор с Сальбутамолом превращается в аэрозоль. Раствор для ингаляций содержит 1 мг сальбутамола гемисукцината на 1 мл жидкости. Флакон предварительно согревают до комнатной температуры. Начальная доза для взрослых составляет 2,5 мг 3-4 раза в сутки. При тяжелом приступе ингаляции можно проводить через каждые 20 минут в первый час, затем каждый час и раз в 4 часа по достижении стабильности. У детей от 18 месяцев до 12 лет используют 2 мг 4 раза в сутки.

При бронхите

Бронхолитик при бронхите облегчает течение и состояние. Если бронхит острый, достаточно использовать сироп или аэрозоль 1-2 раза в сутки. При хроническом варианте применение Сальбутамола сходно с использованием при астме, если развился бронхообструктивный синдром. Без него прием Сальбутамола при этом заболевании не показан.

От кашля сухого и влажного

Сальбутамол от сухого и влажного кашля является средством выбора при затруднении дыхания, то есть обструкции. Так он улучшит отхождение мокроты, если кашель влажный, и поможет снять раздражение и улучшить состояние слизистой, если кашель сухой. Лучше использовать сироп или раствор через небулайзер 1-2 раза в день.

При бронхиальной астме

Использование Сальбутамола при бронхиальной астме является частью базисной терапии этого заболевания:

• при легком течении препарат применяют «по требованию», то есть при возникновении затруднения дыхании;
• при средней тяжести и тяжелой астме Сальбутамол также остается препаратом выбора для купирования приступов в дополнение к другим препаратам;
• при лечении тяжелых обострений Сальбутамол используют в интенсивном режиме. Форма приема при этом предпочтительна в виде ингаляций или же внутривенного введения при невозможности сделать вдох.

Как принимать в спорте

Строгих рекомендаций, как принимать препарат в спорте, нет, но Сальбутамол и некоторые его компоненты расцениваются, как допинг. Поэтому прием спортсмену этих препаратов должен быть обоснован каким-либо заболеванием, тогда режим и дозировка не отличаются от обычной терапии. Перед физической нагрузкой нужно сделать профилактический вдох через небулайзер за 10-15 минут.

Меры предосторожности для детей

Для детей большое значение имеет доза препарата, которая зависит от возраста. Выделяют четыре возрастных периода: от 18 месяцев до 2х лет, от 2х лет до шести, от 6-12 и старше 12 лет. После 12 дозировки не отличаются от взрослых. Детям следует более тщательно контролировать режим приема и наблюдать состояние по причине быстроты развития побочных реакций.

Как часто можно пользоваться

Можно пользоваться Сальбутамолом так часто, как это указано в инструкции: до 4х раз в день, соблюдая максимальные дозы препарата. Нет смысла без весомых причин учащать его использование, интенсивный режим подходит только для тяжелой астмы в период обострений.

Совместимость Сальбутамола и алкоголя

Совместимость Сальбутамола и алкоголя зависит от индивидуальной чувствительности. Алкоголь усиливает выделение мочи, соответственно и Сальбутамол выводится более интенсивно, и сокращается время его действия. На психику и реакцию сочетание не влияет.

Цена Сальбутамола

Цена Сальбутамола колеблется от 90 до 150 рублей в зависимости от формы выпуска, компании и аптечной сети. Оригинальный Сальбутамол стоит в среднем 150 рублей за раствор для ингаляций и 120 за упаковку таблеток. Цены на аналоги препарата ниже. Аэрозоль в 200 ингаляционных доз обойдется в 120-130 рублей.

Аналоги Сальбутамола

В таблице представлены некоторые аналоги с действующим веществом сальбутамол и препарата Вентолин.

Сальбутамол или Вентолин – что лучше

Сальбутамол и Вентолин являются препаратами бета-адреномиметиков или бронхолитиков, поэтому трудно сказать, что лучше. Оба они появились в конце двадцатого века и уже доказали свою эффективность. Некоторые данные указывают, что у людей с низкой чувствительностью к одному препарату она сохраняется к другому, поэтому в вопросе выбора скорее можно руководствоваться заменой.

Также компания-производитель первых форм Сальбутамола разработала удобную форму применения в виде небулайзера, что может послужить основанием для выбора Вентолина.

Рекомендуем прочитать статью о препарате Пульмикорт для ингаляций. Из нее вы узнаете об основных характеристиках препарата для ингаляций Пульмикорт, как дышать Пульмикортом через небулайзер, а также о побочных действиях препарата и его аналогах.

А здесь подробнее о применении препарата Будесонид в лечении бронхиальной астмы.

Сальбутамол – эффективный препарат, который используется преимущественно для лечения заболеваний органов дыхания и связанных с этим бронхоспазмов. Препарат отпускается только по рецепту врача, так как требует строго соблюдения доз и учету противопоказаний к применению. Использование по назначению безопасно. Существует ряд препаратов-аналогов с идентичным и похожим действием.

Полезное видео

Смотрите в этом видео полную инструкцию к препарату Сальбутамол: